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    1.3.4  目标化合物的合成    5
    1.4  杀菌活性测定方法    5
    2  结果与讨论    6
    2.1  目标化合物的物理参数与波谱数据    6
    2.1.1  N-苯氧苯基-3-(1-苯肼基亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6a    6
    2.1.2  N-苯氧苯基-3-(1-(2-氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6b    6
    2.1.3  N-苯氧苯基-3-(1-(3-氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6c    6
    2.1.4  N-苯氧苯基-3-(1-(4-氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6d    7
    2.1.5  N-苯氧苯基-3-(1-(2,4-二氯-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6e    7
    2.1.6  N-苯氧苯基-3-(1-(2-氟-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6f    7
    2.1.7  N-苯氧苯基-3-(1-(4-氟-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6g    7
    2.1.8  N-苯氧苯基-3-(1-(4-溴-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6h    8
    2.1.9  N-苯氧苯基-3-(1-(3,4-二甲基-苯肼基)亚乙基)吡咯烷-2,4-二酮6i    8
    2.2  目标化合物波谱数据分析    8
    2.3  杀菌活性    10
    3  结论    10
    致谢    11
    参考文献:    11
    含取代苯肼和苯氧苯基的吡咯烷二酮衍生物的合成与生物活性研究
    引言
    农药作为农业生产中极为重要的生产资料,对于增加农作物产量和防治病虫草害等方面有非常重要的作用。但是传统化学农药常常具有高残留、高毒等缺点,因此当今农药开发的主要任务是研究低毒、高效、环境友好型的新农药[1]。天然生物活性物质通常具有独特的药理活性,且毒性低、降解容易[2],因此新农药的研制可以以天然产物为先导化合物进行结构修饰、优化[3],这也是农药公司创制新农药常用的手段[4]。天然的吡咯烷-2,4-二酮类化合物具有抗癌、抗菌、防病毒等活性[5]。对于设计合成新型吡咯烷二酮类药物的方法,目前大多是以细交链孢菌酮酸为先导进行修饰和结构衍生[6]。细交链孢菌酮酸为微生物的次生代谢产物,是一种存在广泛的天然毒素,在许多受感染的植物中不断被发现[7,8]。根据国内外的研究,TeA虽然有一些生物活性[9,10],且对植物的茎叶以及种子具有广泛的作用,但和许多天然产物一样,直接作为农药使用的实用价值较低,因此十分有必要对其进行结构优化。
    将二苯醚结构引入到农药分子中,可极大改善农药的药理活性。二苯醚类化合物最初被用作除草剂应用于农药领域,后来,二苯醚衍生物的研究得到农药工作者的重视,在防治稻瘟病、水稻白叶枯病及调节植物生长、杀螨等方面的应用也越来越普遍。二苯醚结构对农药的改善主要表现在对杀虫杀菌活性的提高、光稳定性的增强、生物活性谱的扩大、对非靶标生物的毒性的降低等方面[11]。因其优良的特性,二苯醚类化合物广泛应用于农药领域,如拟除虫菊酯杀虫剂醚菊酯、杀菌剂噁醚唑等农药,在其他农药活性化合物的结构中也常常出现二苯醚结构[12,13]。
    2011年,王先锋等合成了含取代苯肼基团的吡咯烷二酮类化合物[14],后经过生物活性测试,发现该系列化合物有良好的抑菌活性。之后,杨春龙等人又公开了一种合成含取代苯肼的吡咯烷-2,4-二酮类化合物的方法[15]。苯肼,也被称作联氨基苯,是农药结构中常见的活性基团,化合物中含有苯肼基团往往表现出良好的生物活性,因此苯肼可以广泛应用于医药、农药等领域[16]。一些取代苯肼基团如对氯苯肼、对甲基苯肼、4-氯-2-氟苯肼、邻羧基苯肼等,可广泛用于合成杀虫剂、杀菌剂、除草剂或其他化工中间体。
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