2-氨基咪唑衍生物的合成(2)

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3.1.1 概述 9

3.1.2 实验部分 9

3.2 1-乙基-2-氨基苯并咪唑的合成 11

3.2.1 概述 11

3.2.2 实验部分 12

4 非苯并2-氨基咪唑的合成 14

4.1 5-苯基-2-氨基咪唑的合成 14

4.1.1 概述 14

4.1.2 实验部分 14

4.2 4,5-二苯基-2-氨基咪唑的合成 16

4.2.1 概述 16

4.2.2 实验部分 17

结论 20

致谢 21

参考文献 22

1 绪论

1.1 氨基咪唑及其衍生物的作用

氨基氮杂环类化合物具有多种药理性质，临床上广泛用作多种疾病的治疗药物。而药物的生物活性与药物中氮的氧化代谢有着密切的关系。近年来，对杂环胺(尤其是环上氮原子邻位氨基取代的杂环胺类)的氮氧化代谢研究已越来越受到人们的重视。

氨基咪唑类化合物是许多药物、除草剂和杀虫剂等化合物的中间体也是很多药物分子中主要的药效基团，具有广谱的药效作用[1]。

氨基咪唑类化合物具有多种重要的生物生理活性，在抗癌、抗真菌、镇痛消炎、抗风湿、驱虫等方面有显著的药用价值[2]，在临床上可以用作多种疾病的治疗药物，神经酶抑制剂[20]，显示了广泛的药效作用，已引起科学家的关注和药学研究领域的广泛兴趣。例如，人们常用的合成药物中就有很多氨基咪唑结构，如利尿药氨苯蝶啶；抗病毒药阿昔洛韦；抗高血压药米诺地尔等等，显示氨基咪唑结构具有广泛的药理作用。一般认为，该类化合物在氧化代谢过程中，通过其环外氨基氧化成为羟胺类化合物，从而可能具有强烈的致突变和致癌毒性。因此，深入研究苯并咪唑衍生物的结构特征，揭示定量结构-活性相互关系，对相关药物的合成与筛选具有重要的理论和现实意义[4]。文献综述

除了有益的作用以外，氨基咪唑及其衍生物与人类发生癌变的危险性有着非常密切的关系。许多研究者在人们日常的饮食中提取了一系列的氨基氮杂环化合物（包括氨基咪唑及其衍生物），这些化合物在毒理实验上表现出了致变突活性，还有些在体内表现出了很强的致癌活性。因此，氨基咪唑及其衍生物受到了人们进一步的关注，许多研究者对它们在机体内的代谢途径、作用位点、代谢机理等等方面进行了广泛的研究[9]。

1.2 氨基咪唑类系列化合物的应用

1.2.1 抗菌剂

氨基咪唑类化合物是20世纪六七十年代开发的一类活性很强的内吸型杀菌剂，主要品种为苯菌灵和多菌灵[5,6]，均为应用较广的氨基咪唑。其作用机理是与植物病原的β-微管蛋白结合，破坏β-微管蛋白的功能，抑制病原菌的有丝分裂和形态建构。这两种杀菌剂诞生后被广泛使用。然而，目前已有抗性报道。因此继续不断研制新型高效的杀菌剂是该领域的迫切需求。

多菌灵和苯菌灵