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THF 8 45
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当溶剂是确定为乙醇时，我们再筛选合适的催化剂，几种不同的催化剂在乙醇作为溶剂的条件下进行测试（见Table 2）。根据表格我们可以看出，无机酸催化时不反应，比较之下无机碱对该反应有一定的催化作用，但使用不同的碱反应结果不同。我们发现弱的无机碱对反应影响不大，若采用强的无机碱（KOH、NaOH）作为反应的催化剂时，反应的产率较高。综合考虑到反应的经济性和普适性，我们选择NaOH作为反应的催化剂。为了更好的进行反应，我们又对反应温度进行了优化，从Table 2中可以看出，反应温度为80℃时反应用时最短且产率最高，最终我们确定最适反应温度为80℃。来!自~751论-文|网www.751com.cn
Table 2 催化剂和温度对反应的影响
Entry Catslyst (mmol) Temperature (℃) Time (h) Yields(%)
1 None (1) r.t. 8 0
2 NaOH(1) 80 6 92
3 NaOH(2) 60 7 82
4 NaOH(3) r.t. 7.5 73
5 KOH r.t. 8 62
6 Na2CO3 r.t. 8 56
7 HCl r.t. 7 0
8 H2SO4 r.t. 7 0
二、研究内容
为了检验反应的适用性，同时也为了合成更多的喹唑啉类衍生物，我们采用不同取代基的芳醛进行底物的拓宽，以6-甲氧基1-萘酮、取代的芳醛和氰基胍为简单的原料在乙醇作溶剂的条件下一步反应，用NaOH作为催化剂高效合成苯并喹唑啉类衍生物，反应结果列于 Table 3 中。
Scheme 2 Synthesis of 4-aryl-5,6-dihydro-benzo quinazoline
Table 3 Synthesis of 4-aryl-5,6-dihydro-benzo quinazoline
Entry Ar Time (h) Yields(%)
1a 4-F 6 90
1b 4-Br 6 95
1c 3,4-Cl2 7 88
1d 4-CH3 6 91
1e 4-CH3O 7 95
1f 3,4-(CH3)2 8