白藜芦醇衍生物的合成和生物活性研究及表征(2)

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1.2.2白藜芦醇的存在及分布 2

1.3白藜芦醇的生物活性及其分子机制的研究进展 3

1.3.1 白藜芦醇抗心血管疾病活性及其作用机制 3

1.3.2 白藜芦醇抗肿瘤活性及其作用机制 4

1.3.3白藜芦醇的抗氧化及抗自由基作用 6

1.3.4白藜芦醇的抗炎及抗菌活性 6

1.3.5白藜芦醇其他活性 6

1.4杂环化合物的研究进展 7

1.4.1杂环类化合物在分子生物学和生物工程中的应用 8

1.4.2杂环类化合物的应用 8

1.5白藜芦醇衍生物及其生物活性的研究进展 8

1.5.1白藜芦醇甲基化衍生物及其生物活性 9

1.5.2白藜芦醇羟基衍生物及生物活性 10

1.5.3白藜芦醇脂类衍生物及其生物活性 10

1.5.4白藜芦醇其他类衍生物及其生物活性 11

1.6 小结 11

2实验部分 12

2.1 试剂与仪器 12

2.1.1 试剂 12

2.1.2 实验仪器 13

2.2 实验内容 13

2.2.1 合成路线 13

2.2.2 化合物4a-4e的合成 14

2.2.3体外抗凝血生物活性测试 23

3 结果与讨论 24

3.1抗凝血抑制率测试 24

3.2体外抗凝血IC50测试 24

3.3结果与讨论 24

4全文总结与展望 25

致谢 26

参考文献 28

1 前言

1.1 研究背景

人们对于白藜芦醇这个概念的了解是在1924年，而在1940年时，有个名为TaKaoKa的日本人，第一次在毛叶藜芦的根部分离得到白藜芦醇，但在那个时候，根本没有人会对它有研究的兴趣。但是到了1974年，事情发生了转变，在葡萄属植物中，人们发现了这种物质，并将之定位为植物抗毒素，它是由自己本身产生的一种抗逆的物质。1963年，Nonomura等做了一项实验，研究表明：在人们治疗脂类代谢、医治心脏疾病和处理炎症方面上所用到的草药中，白藜芦醇是它的有效成分。而后，人们在72种植物中寻找到了白藜芦醇的存在，它包括21个科种、31个属种。近年来，白藜芦醇引起研究界学者的广泛注意，其中主要是由于WHO进行了一项在流行病学方面上调查取得的结果，即“法国悖论”。这项结果阐明，法国人每年死于冠心病的概率、每年冠心病者的发病的概率，与西方其他国家相比要低得多，其中以英国和美国为主，研究者把这一现象定义为“法国悖论”。

“法国悖论”这个结论一经发现，宛如一颗投在平静的水面上的石子，引发了一系列的社会关注。在当今社会，随着科技的发展，人们不仅享受在精神层面上的富足，对于饮食的要求也在渐渐的提升，这其中，包括着与“富贵病”之间存在的关系等等。而心血管病等疾病发生概率的减少，从小的方面来说，对人本身的健康有着非比寻常的意义；而从大的方面来讲，对社会的发展也存在着极其深远的影响。与此同时，为深入研究这一结论，人们展开了进一步分析与探讨，而研究表明，法国人与欧美人在饮用相同的食物的条件下，由于他们经常性地饮用葡萄酒，所以其有着极低的发病率，这两者的关系是紧密相联的。由此，科学家们确定了方向，对葡萄酒展开了一项项研究，为的是要弄清楚其中有益健康的成分。随着实验的进展，发现其中含有酚性成分，特别是含量较高的白藜芦醇，其具有明显的抗氧化，抗血小板聚集、抗肿瘤、抗菌、神经性系统保护[等广泛的药理学作用。论文网