白藜芦醇衍生物的合成和生物活性研究及表征(3)

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自2007年以来，许多欧美国家致力于将白藜芦醇开发成为第三代保健品并上市，其销量也日益提高。在预防心血管疾病这方面上，美国人侧向于在饮用膳食中添加白藜芦醇，以此来起到补充剂的效果；反观日本人，他们则喜欢把白藜芦醇添加在各种各样的酒中，以此来起到食品添加剂的作用；而我国研究方向不同于他们，我国偏向于将白藜芦醇开发成天然的保健食品，从植物中提取成分，然后研制成可以达到美容、降脂效果的产品。然而目前科学家把研究的重点集中在白藜芦醇的提取和生物活性这些方面，没有把其衍生物的研究，作为研究的重中之重，但研究证明，较之白藜芦醇，白藜芦醇衍生物具有更好的生物活性。Shan He等人论述了白藜芦醇衍生物比白藜芦醇具有更强的抗氧化作用，在预防和治疗心脑血管疾病上更加具有潜在的发展空间。Elas Quezada等人把香豆素与白藜芦醇进行合成得到的衍生物，较之白藜芦醇具有更好的舒张血管及抑制血小板凝聚功能。

1.2 白藜芦醇的来源、结构以及理化性质

1.2.1 白藜芦醇的结构及性质

白藜芦醇(3, 4, 5-三羟基-反式-二苯乙烯，英文缩写Res) ，人们也把它称为芪三酚，是一种天然存在的二苯乙烯类中的多酚类物质，同样也是一种归属于植物类的抗毒素。其结晶主要呈现为无色针状，难溶解在水中，容易溶解在甲醇、乙醇、氯仿、丙酮等这些有机溶剂中。在其分子结构中，以反式二苯乙烯作为骨架，展现出其所具有的相对的共面性。

白藜芦醇

表1 白藜芦醇部分物理性质

项目指标

分子式 C14H12O3

相对分子质量 228.25

熔点 256-257

升华

状态颜色

气味

溶解性 261

白色针状

无味

易溶于有机溶剂

在自然界中，白藜芦醇以白藜芦醇和白藜芦醇苷的形式存在着，而这其中，每种形式又可以有着顺反的两种形式。对于白藜芦醇苷来说，利用紫外线的照射，其反式异构体可以成功向顺式异构体方向转化，但是在生理活性方面上，反式异构体要远远超过顺式异构体，而其单体活性也是比糖苷要来得大。所以，通常在植物中，反式糖苷是白藜芦醇存在的稳定形式。在光照射下，白藜芦醇呈现出十分不稳定的状态，而在完全避光时，反式白藜芦醇则表现出完全不一样的状态，它能在乙醇中稳定存在，长达整整数月，但是在高PH的条件下，如PH大于等于10时却不尽如人意，其稳定性会差一些。对于在避光条件下的顺式白藜芦醇而言，只有中性PH条件下，它才能以比较稳定形式存在。在植物中，反式形式是白藜芦醇存在的主要方式，在人们的认知范围内，生物活性更为广泛的也主要是其反式异构体。白藜芦醇在自然条件中，仅仅只有少量以游离态的形式存在着，而它主要与葡萄糖结合，形成苷，在人体的消化系统中，即在肠道部分中的糖苷酶作用下，才能释放出Res。

1.2.2 白藜芦醇的存在及分布

近几十年来，人们对各种植物成分进行了多方面的研究，从72种植物中（包括21个科、31个属）寻找到了白藜芦醇的存在，经过探讨：发现这些植物主要是种子植物。常见的有葡萄科的葡萄属目、姚金娘科(桉属)、豆科(其中有槐属、花生属、三叶草属、羊蹄甲属、冬青属)等。在这些植物中，有虎杖、藜芦、决明等常见的药用植物，也有花生、葡萄等食物。而在这些植物当中，含有丰富的白藜芦醇的有：虎杖、花生、葡萄，而白藜芦醇在他们中主要以反式的形式存在着。