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作为第1个完全由人工合成的他汀类药物，氟伐他汀是以活性酸或盐形式存在的他汀类药物，阿托伐以及西立伐他汀的研究，合成都受到了氟伐他汀的影响，而且这三个他汀类药物在它们的结构式中都有氟苯环及氮杂环的结构。与第一代他汀水溶性大、脂溶性低、T(1)/(2)只有短短的30 分钟，快速和完整的口服吸收让它在人体内的吸收率高达98%，相较于辛伐他汀的85%、普伐他汀的34%的吸收率要高的多。氟伐他汀在体内的代谢受到年龄、性别的影响不大。肝脏排泌率＞95%，要高于辛伐他汀的85%、洛伐他汀的70%和普伐他汀的50%，但是因为它的T(1)/(2)的时间短，所以氟伐他汀对肝功能的影响和肝脏的高排泌率并未显示两者是否有所关联[18]。因为氟伐他汀在肾脏中的排泌率以及脂溶性都很低而且T(1)/(2)的时间也很短，所以氟伐他汀对于服用环孢素的肾移植患者的影响并不大，安全系数比较高，没有迹象表明会引起肌病、横纹肌溶解等不良反应[16]。氟伐他汀可以让NO2生物活性提高，在其进行高胆固醇血症治疗的时候，拥有防止细胞过度生长的疗效，并且能够预防动脉粥样硬化斑块的形成。氟伐他汀是一种他汀类药物的第一个显示的剂量反应关系。
和氟伐他汀拥有一个类似辅基的阿托伐他汀是人工合成的他汀类药物，在同类药物中阿托伐他汀的分子量使比较大的，它和氟伐他汀治疗适应证有许多相似的地方。阿托伐他汀和有其他的他汀类药的区别在于它拥有降低血浆中三酰甘油的确切疗效，它的治疗顺应性好，每天服用极其微小的剂量就能够达到治疗的作用。而且阿托伐他汀的不良反应针对消化道，不良反应很轻微