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结 论
1)我们采用改进的实验路线,以 L-脯氨酸为母核,以其它常用或非常用氨基酸为配体,以甲酯化保护羧基,苄氧甲酰基保护氨基,经DCC 缩合形成直链二肽,再经钯/碳催化氢解脱保护,最后在甲醇中关环得到 3 种含脯氨酸环二肽,并且通过质谱,氢谱,碳谱三种检验方法测定产物为所要的化合物。
2) 以 L-苯丙氨酸、L-苯甘氨酸、L-酪氨酸为原料,通过氨基保护(Cbz),脯氨酸羧基保护(甲酯化),用DCC接肽,加氢脱保护基(Cbz),在甲醇中成环,合成了手性环二肽: 环(L-脯-L-苯丙)、环(L-脯-L-苯甘)、环(L-脯-L-酪)。
3)手性环二肽及中间体,经过质谱测定、1HNMR、13CNMR,证明与预期结果相符。
4) 通过实验选择出了合适的反应条件(反应物的浓度,温度,加氢时间,环化时间),经改进后,简化了反应步骤,缩短了反应时间,提高了环二肽产率。
5)通过实验选择出了合适的反应条件(如反应物的浓度,物料配比,温度,加氢脱苄时间,环化时间),合成了一系列手性环二肽产物。
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